Телмисартан – спасение от артериальной гипертонии. Телмисартан — таблетки от повышенного давления Телмисартан противопоказания

Телмиста: инструкция по применению и отзывы

Телмиста – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Телмисты – таблетки: почти белого или белого цвета; в дозе 20 мг – круглые, 40 мг – двояковыпуклые, овальные, 80 мг – двояковыпуклые, капсулообразные (в блистере из комбинированного материала 7 шт., в картонной коробке 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; в блистере 10 шт., в картонной коробке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: телмисартан – 20, 40 или 80 мг;
  • вспомогательные вещества: гидроксид натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, меглюмин, повидон К30, сорбитол (Е420).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан, активное вещество Телмисты, обладает антигипертензивным свойством, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II (блокатором АТ 1 -рецепторов). Вытесняя ангиотензин II из связи с рецептором, он не обладает в отношении этого рецептора действием агониста. Телмисартан избирательно и длительно может связываться только с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ 1 . Он не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, функциональное значение которых и результат избыточного (вследствие применения телмисартана) влияния на них ангиотензина II не изучены.

Телмисартан снижает содержание альдостерона в плазме крови, не влияет на концентрацию ренина и не блокирует ионные каналы. Активное вещество не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также разрушает брадикинин, поэтому вызываемых брадикинином побочных реакций не отмечается.

Телмисартан, принятый в дозе 80 мг, блокирует в полной степени гипертензивное действие ангиотензина II. После первого приема препарата в течение 3 часов отмечается начало гипотензивного эффекта, действие сохраняется в течение суток и остается значимым до двух суток. Стабильный гипотензивный эффект развивается обычно через 4–8 недель от начала лечения при регулярном приеме телмисартана.

При артериальной гипертензии препарат способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Телмисартан не оказывает влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений).

У пациентов при резкой отмене телмисартана АД возвращается постепенно к исходному значению, синдрома отмены не наблюдается.

Фармакокинетика

  • всасывание: при приеме внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC (площадь под фармакокинетической кривой) находится в диапазоне от 6% до 19% при дозе 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа после приема телмисартана концентрация его в плазме крови выравнивается (не зависит от времени приема пищи). AUC и максимальная концентрация вещества в плазме крови (C max) у женщин выше примерно в 2 и 3 раза соответственно, чем у мужчин. Значимого влияния на эффективность при этом не отмечено;
  • распределение и метаболизм: с белками плазмы крови (главным образом с альфа-1 гликопротеином и альбумином) связывается 99,5% вещества. Видимый объем распределения в равновесной концентрации в среднем равен 500 л. Метаболизм происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов;
  • выведение: Т 1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Вещество преимущественно выводится в неизменном виде через кишечник, с мочой – меньше 2%. Общий плазматический клиренс достаточно высокий по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин) и составляет около 900 мл/мин.

Основные фармакокинетические показатели телмисартана при применении у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет в течение 4 недель в дозе 1 или 2 мг/кг сопоставимы в целом с такими показателями у взрослых пациентов и подтверждают нелинейность фармакокинетики активного вещества, в особенности в отношении C max .

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • высокий риск заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов в возрасте более 55 лет – для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые формы нарушений функции печени (по классификации Чайлд – Пью – класс С);
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • совместное применение с алискиреном у больных с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2) или с сахарным диабетом;
  • дефицит лактазы/сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность и лактационный период;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к телмисартану или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых применение Телмисты требует осторожности):

  • нарушения функции почек и/или печени;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояния после трансплантации почки (ввиду отсутствия опыта применения);
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • сужение митрального и/или аортального клапана;
  • ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
  • уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови) вследствие предшествующего лечения диуретиками, ограниченного приема поваренной соли, рвоты или диареи;
  • первичный гиперальдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены).

Инструкция по применению Телмисты: способ и дозировка

Таблетки Телмиста принимают внутрь независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуется начинать прием с 20 или 40 мг препарата 1 раз в сутки. У некоторых больных возможно достижение гипотензивного действия при дозе 20 мг/сутки. В случае недостаточного терапевтического эффекта можно увеличить дозу до максимальной суточной – 80 мг. При увеличении дозы необходимо учитывать, что максимальное гипотензивное действие Телмисты достигается обычно через 4–8 недель от начала терапии.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется принимать 80 мг препарата 1 раз в сутки.

На начальном этапе лечения, возможно, потребуются дополнительные методы нормализации АД.

Корректировать режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, не требуется.

При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) максимальная суточная доза Телмисты – 40 мг.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика телмисартана не меняется, поэтому корректировать дозу препарата для них нет необходимости.

Побочные действия

При применении Телмисты возможны следующие побочные реакции со стороны систем и органов:

  • сердце: тахикардия, брадикардия;
  • сосуды: ортостатическая гипотензия, значительное снижение АД;
  • пищеварительная система: диарея, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в области желудка, метеоризм, рвота, дисгевзия (извращение вкуса), сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушения функционирования печени/заболевания печени;
  • кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сепсис (в том числе сепсис со смертельным исходом);
  • нервная система: бессонница, тревога, депрессия, вертиго, обморок;
  • иммунная система: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь на коже (включая лекарственную), гипергидроз, ангионевротический отек (вплоть до летального исхода), токсическая кожная сыпь;
  • орган зрения: зрительные расстройства;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, одышка, инфекции верхних дыхательных путей, интерстициальные заболевания легких (причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине, артралгия, мышечные спазмы (судороги икроножных мышц), миалгия, боль в ногах, боль в сухожилиях (симптомы, аналогичные проявлениям воспаления и дистрофии ткани сухожилий);
  • почки и мочевыводящие пути: нарушения функционирования почек (в том числе острая почечная недостаточность), инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит);
  • организм в целом: общая слабость, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке;
  • инструментальные и лабораторные исследования: повышение содержания мочевой кислоты, креатинина в плазме крови, снижение уровня гемоглобина, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), гиперкалиемия.

Взаимосвязь степени проявления побочных эффектов с возрастом, полом или расовой принадлежностью пациентов не установлена.

Передозировка

При передозировке Телмисты возможно появление следующих симптомов: тахикардия, брадикардия, значительное снижение АД.

Особые указания

Одновременное применение Телмисты и ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена, вследствие двойного действия на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) ухудшает функционирование почек (в том числе может привести к острой почечной недостаточности), а также увеличивает риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Если такая совместная терапия абсолютно необходима, ее следует проводить под тщательным врачебным контролем, а также регулярно проверять функцию почек, уровень АД и содержание электролитов в плазме крови.

У больных с диабетической нефропатией не рекомендуется применять одновременно телмисартан и ингибиторы АПФ.

В случаях, когда сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (к примеру, у пациентов с заболеваниями почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, или с хронической сердечной недостаточностью) применение влияющих на РААС препаратов может привести к развитию гиперазотемии, острой артериальной гипотензии, олигурии и острой почечной недостаточности (в редких случаях).

При применении совместно с Телмистой калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли, добавок и других повышающих концентрацию калия в плазме крови средств (к примеру, гепарина) необходимо контролировать уровень калия в крови.

Так как телмисартан выводится в основном с желчью, при обструктивных заболеваниях желчных путей или нарушениях функции печени возможно снижение клиренса препарата.

При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске, к примеру, ИБС (ишемической болезни сердца), применение Телмисты может вызвать фатальный инфаркт миокарда и внезапную сердечно-сосудистую смерть. У больных сахарным диабетом ИБС может быть не диагностирована, так как ее симптомы в этом случае не всегда проявляются. Поэтому перед началом терапии препаратом необходимо провести соответствующие диагностические обследования, включая пробу с физической нагрузкой.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, на фоне терапии Телмистой может развиваться гипогликемия. Таким больным необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, так как в зависимости от этого показателя нужно корректировать дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

При первичном гиперальдостеронизме применение гипотензивных препаратов – ингибиторов РААС – как правило, не эффективно. Таким пациентам не рекомендуется принимать Телмисту.

Применение препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

Как показали исследования, Телмиста менее эффективна у пациентов негроидной расы. Нарушения функционирования печени при применении телмисартана наблюдались в большинстве случаев у жителей Японии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении всех видов деятельности, требующих быстрой психической, двигательной реакции и повышенного внимания, необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения при лечении препаратом и соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Телмиста противопоказана в период беременности. В случае диагностирования беременности прием препарата нужно немедленно прекратить. При необходимости следует назначать гипотензивные препараты других классов, разрешенные к применению во время беременности. Женщинам, планирующим беременность, также рекомендуется использовать альтернативную терапию.

В доклинических исследованиях препарата тератогенных действий не выявилось. Но установлено, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность (маловодие, снижение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальную токсичность (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия).

Новорожденные, чьи матери принимали Телмисту во время беременности, требуют врачебного наблюдения из-за возможного развития у них артериальной гипотензии.

Так как информация о проникновении телмисартана в грудное молоко отсутствует, препарат противопоказано принимать во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения телмисартана в педиатрии не установлены, поэтому таблетки Телмиста 40 мг, 80 мг и 20 мг назначать детям и подросткам младше 18 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек применение препарата требует осторожности.

При тяжелой или умеренной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2) совместное назначение Телмисты и алискирена противопоказано.

При нарушениях функции печени

Принимать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (по классификации Чайлд – Пью – класс С) не рекомендуется.

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) применение Телмисты требует осторожности. Максимальная суточная доза препарата в этом случае не должна превышать 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозу Телмисты для пожилых пациентов необходимости нет.

Лекарственное взаимодействие

Применение телмисартана одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • гипотензивные препараты: усиление антигипертензивного эффекта;
  • варфарин, дигоксин, ибупрофен, глибенкламид, гидрохлоротиазид, парацетамол, амлодипин и симвастатин: клинически значимого взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях возможно увеличение содержания дигоксина в плазме крови в среднем на 20%. При совместном применении с дигоксином рекомендуется периодически контролировать его плазменную концентрацию;
  • калийсберегающие диуретики (к примеру, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон), калийсодержащие заменители, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, гепарин, иммунодепрессанты (такролимус или циклоспорин) и триметоприм: увеличение риска развития гиперкалиемии (вследствие синергического эффекта);
  • рамиприл: увеличение в 2,5 раза показателей C max и AUC 0-24 рамиприла и рамиприлата;
  • препараты лития: обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови (были зарегистрированы в редких случаях) с сопровождающимся токсическим эффектом. Рекомендуется периодически проверять уровень плазменного содержания лития;
  • НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота, неселективные НПВП и ингибиторы циклооксигеназы-2): снижение гипотензивного эффекта телмисартана, повышение риска развития острой почечной недостаточности при обезвоживании организма. В начале комбинированной терапии телмисартаном и НПВП необходимо компенсировать ОЦК и проверить функцию почек;
  • амифостин, баклофен: потенцирование гипотензивного действия телмисартана;
  • барбитураты, алкоголь, антидепрессанты и наркотические средства: усугубление ортостатической гипотензии.

Аналоги

Аналогами Телмисты являются: Микардис , Тезео, Телмисартан-Рихтер, Телмисартан-СЗ, Телпрес, Телсартан и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Телмисартан 40 мг цена

1 упаковка 80 евро
2 упаковки 75 евро каждая
3 упаковки 70 евро каждая

Телмисартан 40 мг купить в Москве


Лекарство Telmisartan 40 mg прямые поставки из Германии в Москву тел +7 926 3666610, оплата курьеру при получении, доставка во все города России и странам СНГ, все предлагаемые препараты имеют сертификаты соответствия European Union (EU)

Если хотите купить Немецкий препарат Телмисартан или уточнить цену свяжитесь с нашим представителям, мы даем гарантии подлинности и прилагаем оригинальный чек из Немецкой аптеки


Телмисартан инструкция

Название препарата
Телмисартан
Международное название
Telmisartan
Показания
Артериальная гипертензия.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан обладает ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений.
Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.
При отмене препарата давление вернется к тем параметрам, которые были в начале периода лечения, однако синдрома отмены не наблюдается.
Телмисартан положительно влияет на сердечно-сосудистую систему и снижает риск инсультов и инфарктов, а также смерти у больных со значительным показателем кардиоваскулярного риска, которые не могут принимать ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Прием Телмисартана больными с повышенным артериальным давлением и кардиомиопатией связан с уменьшением массы левого желудочка.
Способ применения препарата
Лекарственное средство применяется независимо от времени приема пищи по 20-40 мг в сутки, в отдельных случаях ежедневная дозировка может достигать 80 мг.
При этом пациентам, имеющим проблемы с печенью, нельзя принимать более 40 мг в сутки.
Пожилым или людям с почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.
Активное вещество – телмисартан. Другие вещества, входящие в состав препарата, следующие: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект снижения артериального давления усиливается при единовременном приеме Телмисартана и тиазидных диуретиков (например, Гидрохлоротиазида).
Также средство способно усиливать действие и других лекарственных препаратов с эффектом гипотензии.
Если принимать Телмисартан с лекарствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, то значительно повышается риск развития гиперкалиемии, то есть патологического состояния, появляющегося из-за значительного повышения количества калия в крови.
Если одновременно принимать Телмисартан и препарат Дигоксин, то показатели уровня последнего в крови повышаются, поэтому в таком случае очень важно регулярно проверять и контролировать концентрацию второго препарата в крови.
При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически.
Побочные действия препарата
Телмисартан, как и любое другое лекарственное средство, имеет свои побочные действия и противопоказания. Побочные эффекты:
головокружение;
кашель;
головные боли;
тошнота;
миалгия;
диарея;
симптомы, подобные признакам гриппа;
понижение уровня гемоглобина;
боли в животе, груди, пояснице;
повышение уровня мочевой кислоты.
Водителям автотранспорта и людям, работающим на сложных технических объектах, перед приемом препарата следует тщательно оценить возможные побочные эффекты прежде чем садиться за руль или управлять точными механизмами, так как после приема Телмисартана могут появиться головокружение или сонливость, а внимание и концентрация притупятся.
Люди, страдающие гипонатриемией или имеющие уменьшенный объем циркулирующей крови, после приема первой таблетки препарата могут почувствовать симптоматическую артериальную гипотензию.
Применение Телмисартана больными, страдающими стенозом почечных артерий, значительно повышает риск развития у них тяжелой формы гипотензии, а также почечной недостаточности. Этой категории больных принимать Телмисартан следует аккуратно.
Противопоказания препарата
Препарат нельзя принимать при беременности. От приема стоит отказаться даже тем, кто планирует стать матерью. Кормящим женщинам на время терапии препаратом следует прекратить кормление ребенка грудью.
Безопасность приема препарата для детей и подростков до сих пор не определена, поэтому во избежание проблем со здоровьем детям Телмисартан противопоказан.
Нельзя принимать лекарственное средство также в следующих случаях:
чувствительность к компонентам препарата;
серьезные заболевания и нарушения функционирования печени и почек;
обструкция желчевыводящих путей.
Как хранить
хранить при температуре не выше 25 градусов

Таблетки - 1 таб.:

  • Активное вещество: телмисартан 40 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 296.85 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, повидон К25 - 12 мг, меглюмин - 12 мг, натрия гидроксид - 3.35 мг, магния стеарат - 3.8 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1000 мл/мин (почечный кровоток - 1500 мл/мин).

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению Телмисартан

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Телмисартан

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Телмисартан Применение при беременности и детям

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Телмисартан Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Дозировка Телмисартан

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Меры предосторожности

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Формула: C33H30N4O2, химическое название: 4"-[метил]-2-бифенил-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан оказывает блокирующее действие на рецепторы ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, при этом не является агонистом в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина 2. Телмисартан связывается с рецепторами на длительный период. Телмисартан действует на другие рецепторы, включая АТ2 рецепторы и прочие, менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан угнетает (дозозависимо) прессорное действие ангиотензина 2, снижает содержание альдостерона в сыворотке крови, увеличивает диурез, выведение хлоридов и натрия. Телмисартан не ингибирует ренин в сыворотке крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Телмисартан уменьшает уровень альбуминурии, оказывает нефропротективное действие. Телмисартан уменьшает кровоток в почках на 10%, при этом, не ухудшая клубочковую фильтрацию. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда при использовании в высоких дозах. У пациентов с артериальной гипертензией снижает как систолическое и диастолическое артериальное давления, не изменяя частоту сердечных сокращений. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивное действие ангиотензина 2.
Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Телмисартан подвергает эффекту «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 40 – 60%. При приеме вместе с пищей площадь под кривой концентрация - время уменьшается на 6% (при дозе 40 мг) – 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема уровень препарата в плазме крови выравнивается, вне зависимости от времени приема пищи. При приеме однократно 80 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация - время были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин, чем у мужчин; при этом значимого влияния на эффективность не происходит. Телмисартан интенсивно связывается с белками плазмы (99,5%), в основном с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином. Телмисартан высоко липофилен и легко проникает в ткани. Равномерно распределяется в организме, объем распределения составляет 500 литров. В печени телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием стабильного неактивного ацилглюкуронида, быстро выводящегося с желчью: в кале определяется примерно 11% глюкуронида и 85% неизмененного телмисартана; почечное выведение составляет не более 2%. Телмисартан выводится медленно, период полувыведения равен примерно 31 час у женщин и 21 час у мужчин. Через 3 часа после приема внутрь развивается гипотензивное действие, которое сохраняется более суток и стабилизируется в течение 1 – 2 месяцев. При отмене лечения артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню, при этом рикошетная гипертензия не развивается. У пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) изменение дозы не требуется. С помощью гемодиализа телмисартан не удаляется. Фармакокинетические параметры телмисартана у пожилого больных не отличается от молодых пациентов, поэтому коррекции доз не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания

Артериальная гипертензия; снижение заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у больных в возрасте 55 лет и старше, которые имеют высокий риск развития сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения телмисартана и дозы

Телмисартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20 – 40 мг в сутки за один прием, при необходимости - до 80 мг. У больных с умеренным нарушением функционального состояния печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У больных с умеренным нарушением функционального состояния почек необходимо регулярно контролировать содержание электролитов (калий) и креатинина в сыворотке крови.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Телмисартан менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, обструкция желчевыводящих путей, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, нарушения функции печени и/или почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, состояния после трансплантации почки (опыт использования отсутствует), стеноз митрального и аортального клапана, стеноз аорты, первичный альдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены), заболевания желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь снрдца, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующего диуретического лечения, ограничения приема поваренной соли, рвоты или диареи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование телмисартана противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности использование телмисартана необходимо немедленно прекратить. В случае необходимости должно назначаться альтернативное лечение (гипотензивные препараты, которые разрешены к использованию во время беременности). В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных действий выявлено не было, но была установлена фетотоксичность (олигогидроамнион, снижение функции почек, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативное лечение. Если терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II происходила во время второго триместра беременности, то рекомендована проверка ультразвуковым методом состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Исследования действия телмисартана на фертильность человека не проводились. Лечение телмисартаном противопоказано в период грудного вскармливания; необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия телмисартана

Сердечно-сосудистая система и кровь: боль в груди, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение содержания гемоглобина.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, зрительные расстройства.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени, заболевания печени.
Респираторная система: кашель, гриппоподобные симптомы, фарингит, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Аллергические реакции: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь (в том числе лекарственная), гипергидроз, ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в спине, миалгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гиперкалиемия, общая слабость, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), сепсис (включая сепсис с летальным исходом).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, снижение концентрации гемоглобина, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы.

Взаимодействие телмисартана с другими веществами

Гидрохлоротиазид взаимно усиливает гипотензивный эффект. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Телмисартан увеличивает содержание дигоксина и лития в крови, поэтому рекомендован контроль содержания последних в плазме крови. При совместном использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающих диуретиков и прочих препаратов, которые способны увеличить содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащих пищевых добавок, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, возрастает риск развития гиперкалиемии. У пациентов, которые получают нестероидные противовоспалительные препараты и телмисартан, в начале терапии необходимо скомпенсировать объем циркулирующей крови и провести контроль функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных препаратов, таких как телмисартан, за счет угнетения сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Передозировка

При передозировке телмисартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом телмисартан

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Телмисартан: Твинста®;
Гидрохлоротиазид + Телмисартан: МикардисПлюс®.

Или, проще говоря, повышение артериального давления - «бич» практически всего пожилого поколения людей. Ей страдают около 65% лиц старше 65 лет и в целом около 30% взрослых людей.

С заболеванием борются при помощи лекарственных препаратов, а рынок средств против гипертензии сейчас очень обширен. Одно из эффективных лекарств - это Телмисартан.

Снижающее риск инсультов и инфарктов, контролирующее кровяное давление средство, начиная с 1998 года, заслуженно занимает место в аптечках многих людей.

Инструкция по применению

Телмисартан обладает ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений.

Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

При отмене препарата давление вернется к тем параметрам, которые были в начале периода лечения, однако синдрома отмены не наблюдается.

Проведенные в 2009 году клинические исследования показали, что Телмисартан положительно влияет на сердечно-сосудистую систему и снижает риск инсультов и инфарктов, а также смерти у больных со значительным показателем кардиоваскулярного риска, которые не могут принимать ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. В исследованиях приняли участие более 23,5 тысяч человек.

Также другие исследования выявили, что прием Телмисартана больными с повышенным артериальным давлением и кардиомиопатией связан с уменьшением массы левого желудочка.

С отзывами людей, принимавших Телмисартан, есть возможность ознакомиться в конце статьи.

Способ применения

Лекарственное средство применяется независимо от времени приема пищи по 20-40 мг в сутки, в отдельных случаях ежедневная дозировка может достигать 80 мг.

При этом пациентам, имеющим проблемы с печенью, нельзя принимать более 40 мг в сутки.

Пожилым или людям с почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.

Форма выпуска и состав

Телмисартан – это белые либо почти белые вытянутые таблетки с ризкой с одной из сторон, упакованные в блистеры по 10 шт. В них содержится либо 40, либо 80 мг телмисартана. Средний объем упаковки – 30 таблеток.

Активное вещество – телмисартан.

Другие вещества , входящие в состав препарата, следующие: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффект снижения артериального давления усиливается при единовременном приеме Телмисартана и тиазидных диуретиков (например, Гидрохлоротиазида).

Также средство способно усиливать действие и других лекарственных препаратов с эффектом гипотензии.

Если принимать Телмисартан с лекарствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, то значительно повышается риск развития гиперкалиемии, то есть патологического состояния, появляющегося из-за значительного повышения количества калия в крови.

Если одновременно принимать Телмисартан и препарат Дигоксин , то показатели уровня последнего в крови повышаются, поэтому в таком случае очень важно регулярно проверять и контролировать концентрацию второго препарата в крови.

При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически.

Побочные действия

Телмисартан, как и любое другое лекарственное средство, имеет свои побочные действия и противопоказания. Побочные эффекты:

  • кашель;
  • головные боли;
  • тошнота;
  • миалгия;
  • диарея;
  • симптомы, подобные признакам гриппа;
  • понижение уровня гемоглобина;
  • боли в животе, груди, пояснице;
  • повышение уровня мочевой кислоты.

Водителям автотранспорта и людям, работающим на сложных технических объектах, перед приемом препарата следует тщательно оценить возможные побочные эффекты прежде чем садиться за руль или управлять точными механизмами, так как после приема Телмисартана могут появиться головокружение или сонливость, а внимание и концентрация притупятся.

Люди, страдающие гипонатриемией или имеющие уменьшенный объем циркулирующей крови, после приема первой таблетки препарата могут почувствовать симптоматическую артериальную гипотензию.

Применение Телмисартана больными, страдающими стенозом почечных артерий, значительно повышает риск развития у них тяжелой формы гипотензии, а также почечной недостаточности. Этой категории больных принимать Телмисартан следует аккуратно.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при беременности . От приема Телмисартана стоит отказаться даже тем, кто планирует стать матерью. Кормящим женщинам на время терапии препаратом следует прекратить кормление ребенка грудью.

Безопасность приема препарата для детей и подростков до сих пор не определена, поэтому во избежание проблем со здоровьем детям Телмисартан противопоказан.

Нельзя принимать лекарственное средство также в следующих случаях:

  • чувствительность к компонентам препарата;
  • серьезные заболевания и нарушения функционирования печени и почек;
  • обструкция желчевыводящих путей.

Условия и сроки хранения

Сроки хранения Телмисартана с даты изготовления – не более 3 лет при температуре воздуха не выше 25 градусов.

Аптечку с препаратом держат в сухом, темном месте, где до нее не доберутся дети.

Цена

В России в аптеках реализуется средство германского производства Телмисартан-Рихтер, средняя стоимость которого 80 евро за упаковку таблеток в количестве 98 шт.

В Украине препарат носит название Телмисартан-Ратиофарм, его средняя стоимость за 28 шт около 82 гривен.

Аналоги

Аналогами Телмисартана являются следующие препараты:

  • Прайтор;
  • Тезео;
  • Твинста;

Телмиста и Микардис – самые распространенные аналоги препарата в России. Средняя стоимость Микардиса – около 600 рублей, Телмисты – около 1200 рублей.

Просмотров