Психостимулирующие препараты. Стимуляторы
Эффекты препаратов этой группы развиваются быстро (в течение десятков минут после употребления), и сильно зависят от дозировки.
Характерным эффектом является способность ослаблять действие снотворных и седативных веществ и уменьшать аппетит. Как правило они вызывают также усиление сердечной деятельности, повышение артериального давления, стимулируют дыхание и расширяют бронхи. Большинство психомоторных стимуляторов активируют симпатическую систему, характерным признаком этого является сильное расширение зрачков.
Передозировка вызывает суетливость, невозможность сосредоточиться, болтливость, потребность двигаться и непрерывно менять положение. При еще более высокой дозе возникают неприятные физиологические эффекты: тошнота, головокружение, тахиаритмия, сухость во рту, озноб и проч.
Небольшая доза психостимуляторов может вызвать, особенно у утомленного или истощенного человека так называемые «парадоксальные реакции» - сонливость, апатию, чувство тоски и резкое снижение настроения.
Амфетамины (Фенамин, Speed)
Амфетамины - стимуляторы центральной нервной системы. Они не вырабатывают энергию, как пища, скорее пускают в дело энергию, которая уже есть в организме. Они являются наиболее близкими синтетическими аналогами психостимулятора кокаина.
Амфетамины (фенилизопропиламины) делятся по химическим свойствам на:
u Соли или рацематы.
u Декстроамфетамины.
u Метамфетамины (фенилметилизопропиламины) - самые сильные по воздействию.
Чистые амфетамины представляют собой белые, или слегка кремовые мелкокристаллические порошки, растворимые в воде.
Дозировка амфетаминов: амфетамины не становится пристрастием, но входит в привычку и его кажущаяся безобидность приводит к тому, что доза постоянно увеличивается. Длительное время его употребления вызывает паранойю и настоящую ментальную дезориентацию. Это особенно характерно для мефедрина. Амфетамин - скверное дело, будь он в таблетках или в порошке, и дела могут быть также плохи, если не хуже, как и с героином.
Дозировка метамфетамина (разовые дозы). 3-10 мг - легкое действие, бодрость, повышение внимания, работоспособности, снятие усталости и сонливости. 10-25 мг - средние, снижение внимания, повышение двигательной активности, выраженное психическое возбуждение, периферические эффекты, незначительное повышение давления и учащение пульса. 25-50 мг - сильные, сильное психическое возбуждение, физическая активность, заметное повышение давления, тахикардия, длительность действия до 2-х суток; 50-100 мг - токсические, сильное психическое возбуждение, нарастание тревоги и мнительности, сильное повышение давления, возможна аритмия, длительное действие.
Разовые дозы амфетаминов примерно в 2-3 раза больше, чем для метамфетамина.
Ощущения при приёме амфетаминов: После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.
Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых - 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамины, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамины заканчивают действие резко, при внутривенном введении наблюдается «приход». Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее.
Амфетамины чаще заканчивают действие внезапно. Подъем через 6-8 часов резко сменяется изнеможением, чувством усталости, раздражительности. Действие метамфетамина проходит медленно и почти незаметно: после короткого 2-х, 3-х часового отдыха работоспособность и самочувствие остаются высокими. Частое употребление амфетаминов без перерывов вызывает истощение нервной системы и быстрый рост толерантности.
Сиднокарб
Сиднокарб и фенамин относятся к группе амфетаминов по химической структуре, а по фармакологическому действию - к психостимуляторам. Это препараты, повышающие психическую активность, вызывающие повышения ясности сознания, яркости восприятия, психической работоспособности, препятствующие сонливости и засыпанию.
Сиднокарб широко применяется для лечения различных состояний психической астении - слабости, отсутствия желания работать, сонливости. Если эти симптомы являются проявлением депрессии, то применение только психостимуляторов неэффективно, хотя в комплексе с антидепрессантами применение может быть оправдано.
У здоровых возможно применение сиднокарба на случай необходимости выполнить какую-нибудь работу в сжатые сроки для устранения чувства утомления и сонливости, хотя после этого достаточный отдых, конечно, необходим, так как устраняется именно ощущение утомления за счет использования энергетических резервов.
В отличии от фенамина, у сиднокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему.
Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможно повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.
Кофеин содержится в чае, кофе, листьях мате а также в гуаране и орехах кола. Производится как побочный продукт при получении декофеинизированного кофе.
Токсическая доза: подтвержденная летальная доза составляет 10 г, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 г. У маленьких детей прием внутрь 35 мг/кг может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизиpуют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, который может содержаться в препаратах от бронхиальной астмы.
Симптомы передозировки: острое отравление кофеином дает ранние симптомы аноpексии (отсутствие аппетита), тpемоpа (дрожание, в т.ч. пальцев pук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий «белая горячка», судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаpитмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии (hyperreflexia). При тестировании крови: концентрации 1..10 mg/l, концентрация 80 mg/l фатальна.
Кофеин увеличивает уровень циркулиpующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации. В течении многих лет кофеин использовался бегунами на длинные дистанции, чтобы усилить метаболизм жиров. В этом отношении он весьма эффективен для тех, кто еще не привык к нему, и может помочь избавиться от лишнего жира. Однако, кофеин не подавляет аппетит, а напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока, так что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.
Сколько кофеина содержится в различных продуктах? По данным Американской Национальной Ассоциации Производителей Безалкогольных Напитков, в банке газировки (340 ml) содержится следующее количество кофеина (в миллиграммах):
Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.
Другие названия кока, кокос, кокс, Си, Цэ. Кокаин это экстракт из листьев произрастающего в Южной Америке растения Erythroxylum Coca
Кокаин относится к группе психомоторных. Начинает работать практически мгновенно - сразу после того как порошок попадает на слизистую носа, наступает «приход» - вспышка кайфа. Резко повышается двигательная активность, мозг «быстрее» соображает, наблюдается общий подъем душевных и физических сил. Эффект ощущается недолго - 10..15 минут, и затем наступает депрессия, которая длится около 30-40 минут.
Дозировка зависит от длительности потребления. Стартовая доза - две «дорожки».
Длительное употребление кокаина вызывает паранойю, глухоту, бред, нарушение пищеварения и неконтролируемые конвульсии. Кроме того, весьма вероятность проблемы со слизистой носа или отвердение вен (зависит от способа приема); нарушение фаз сна (человек перестает высыпаться). Есть влияние на потенцию.
Наиболее неприятным побочным эффектом психостимуляторов является «отдача» в виде снижения мотивации, работоспособности и настроения, что может привести к формированию психологической зависимости, если для преодоления этих последствий используют повторные дозы стимулятора.
Крэк - разновидность кокаина, которую курят, получила название экспресс-наркотика из-за низкой цены: доза стоит на улице в пределах 10-15 долларов. При этом крэк - наркотик с самой максимальной привыкаемостью, он в 10 раз опаснее кокаина. Поскольку он проникает в кровь через легкие, то достигает мозга за считанные секунды, а это означает мгновенную зависимость. Как и при употреблении кокаина, возникает состояние эйфории, но продолжается оно всего лишь 5-20 минут. Затем наступает сильная депрессия. Человек попадается мгновенно, следующая доза нужна немедленно, через несколько минут.
Диссоциативы
Диссоциативными называют препараты (разных химических классов - анестетиков фенциклидинового ряда, холинолитиков и проч.), способные вызвать «отделение» (диссоциацию) сознания от физического тела и / или временно нарушать целостность психики, «распыляя» сознание. Эффекты этих веществ многообразны, чаще они неприятны, однако получаемый от их применения опыт некоторые люди считают уникальным и весьма ценным.
Диссоциативы, как правило, не вызывают физиологической зависимости. Психологическая же зависимость возможна, но крайне редка, т.к. употребление препаратов этого класса для абсолютного большинства людей обычно эпизодическое.
Утверждают что кетами - неинтересный и неприятный препарат. Для одних он слишком сильно отделяет сознание от тела, для других кетамин - мощное и гибкое средство, действие которого легко формировать, изменяя дозу и обстановку.
Большинство согласны, что кетамин хорошо переносится, с небольшим неприятным эффектом на следующий день и легким «похмельем». Обстановка играет критическую роль в проявлении его эффектов. Большинство считает, что кетамин не следует применять без некоторого опыта в употреблении психоделических препаратов.
После начала действия пpепаpата произойдет фрагментация - миp распадается на кусочки и начинает вращаться, не вызывая впрочем, головокружения. Музыка распадается на кусочки. При достаточной дозировке, в какой-то момент обычная действительность и тело исчезают. События за этой чертой сильно различаются, но большинство говорит об альтернативных пространствах, одиночестве, видении прошлого и будущего, а также о странных машинах всех видов.
Под действием кетамина очень трудно общаться т.к. невозможно видеть и слышать окружающих. Hекотоpые видения крайне тяжелы, а некоторые - пугающие, но этот страх обычно не остаётся после, поэтому эти переживания нельзя назвать действительно ужасными. Возвращение нормальной действительности происходит в обратном порядке, постепенно обретается обычное зрение. Эффекты мягко продолжаются еще около часа, постепенно спадая.
Тарен является противоядием ФОВ (фосфоpоpганических соединений) и входит в комплект военной индивидуальной аптечки.
При внутреннем применении (в неотправленном состоянии) 2-х капсул, наблюдается четкий галлюциногенный эффект, выражающийся в спутанности сознания, провалах в памяти и наличии ярких зрительных галлюцинаций.
Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приема, действие длится 4-5 часов. Соматические проявления: сухость во рту и во всем теле, расширенные зрачки.
Тарен толерантен - для достижения того же эффекта, дозу требуется увеличивать. Психологической же тяги к дальнейшему употреблению нет, т.к. отсутствует эйфория и повторяемость ощущений.
Психостимулирующие препараты - это вещества психотропного действия, которые воздействуют методом активизации психического и физического состояния пациента. Благодаря этим препаратам у пациента повышается жизненный тонус, они забываю, что такое усталость и отсутствие смысла жизни.
Особенности психостимуляторов
Препараты психостимулирующей группы созданы для облегчения состояния больного в данные период. Назначаются врачом и принимаются по разработанной им схеме. Положительное для организма действие заключается в следующем:- способствуют повышению двигательной активности
- приводят в норму мышечный тонус
- активизирую настроение
- улучшают работоспособность и мотивируют больного
- делают процесс мышления быстрым
- снижают сонливость, утомляемость
Следует знать, что запрещенными в нашей стране психотропными препаратами являются кокаин, амфетамин, катинон, метамфетамин.
Побочные действия
При бесконтрольном и длительном применении психостимуляторов, возможно появление следующих побочных эффектов:- отсутствие сна
- перевозбужденное состояние
- аллергия
- учащенное сердцебиение
- боли в области грудины
- аритмия
- гипертония
- состояние ипохондрии
- тревожность и паника
- депрессия
- мигрень
- разлад психики
На самом деле перечень побочных эффектов намного больше, и каждый из них несет вред для организма.
Психостимулирующие препараты
– медикаменты, прием которых должен контролироваться лечащим врачом, поскольку несоблюдение схемы или бесконтрольное употребление чревато неприятностями для здоровья.
Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др. , ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.
Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами. В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.
Классификация психостимуляторов.
1) Амфетамины:
Производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.
Производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы).
2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.
3) Производные метилксантина: кофеин.
4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.
В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС , а также торможение их обратного захвата. Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах. Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД , тахикардия, экстрасистолия и др.).
Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС , сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС .
Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности. Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина. Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.
Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС , усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов. Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект. Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.
Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД . На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза.
Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ . Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч).
Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО .
Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно — амфетамин). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин.
Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности противопоказан амфетамин, при глаукоме — кофеин.
В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов).
Препараты
Препаратов - 162 ; Торговых названий - 11 ; Действующих веществ - 4
| Действующее вещество | Торговые названия |
Психостимуляторы — препараты, повышающие физическую и умственную активность. Психостимуляторы оказывают прямое воздействие на симпатомиметические рецепторы постсинаптической мембраны и облегчают пресинаптическое высвобождение медиаторов. Амфетамины (фенамин,.метилфенидат) стимулируют дофаминовые рецепторы, а сиднонимины (мезокарб, фепрозиднин) обладают преимущественно норадренергической активностью.
Психостимуляторы назначаются людям с тяжелыми формами астенических и апатических состояний, при нарколепсии. При приёме психостимуляторов возможно формирование физической и психической лекарственной зависимости. Исходя из этого, продолжительность непрерывного лечения не должна превышать 3-4 недели. Следует также учитывать, что психостимуляторы, включая мезокарб, у больных с психотическими расстройствами приводят к обострению состояния.
По химическому составу психостимуляторы делят на:
- Производные ксантина — Кофеин, кофеин-бензоат натрия
- Производные фенилалкиламина — Амфетамина сульфат (фенамин)
- Производные фенилалкилсиднонимина — Сиднокарб, сиднофен
- Производные пиперидина Метилфенидат — (меридил, риталин, центедрин)
— ЭЛИКСИР МОЛОДОСТИ И ЗДОРОВЬЯ
— ЕСТЕСТВЕННОЕ ОЧИЩЕНИЕ ОРГАНИЗМА
Психостимуляторы список:
- Абикса
- Альмер
- Билобил
- Билобил интенс
- Билобил форте
- Велаксин
- Гелариум гиперикум
- Гилоба
- Депривокс
- Золофт
- Кавинтон раствор для инфузий
- Кавинтон таблетки
- Кавинтон форте
- Кальция гопантенат
- Киндинорм
- Кортексин
- Луцетам
- Мелитор
- Мема
- Мемозам
- Мемоплант
- Мемоплант форте
- Мемория
- Миасер
- Миртазапин гексал
- Миртастадин
- Нейро-норм
- Нивалин
- Нообут ic
- Ноофен
- Ноофен 100
- Ноофен 500
- Олатропил
- Омарон
- Пантогам
- Пароксин
- Прамистар
- Рексетин
- Саротен
- Саротен ретард
- Серлифт
- Сомазина
- Стимулотон
- Страттера
- Танакан
- Тиоцетам
- Тиоцетам форте
- Фезам
- Фенибут
- Флуксен
- Цераксон
- Цереброкурин
- Церебролизин
- Церегин
- Ципралекс
- Ципрамил
- Цита сандоз
- Эвризам
- Эзопрам
- Энтроп
- Энцефабол
- Эспритал
- Коаксил
- Пирацетам
- Амиксид
- Клофранил
- Амитриптилин (раствор для в/м введения)
- Пантокальцин
- Пиратропил
- Апо-флуоксетин
- Винпоцетин
- Мелипрамин
- Велафакс
- Циталорин
- Пиразидол
- Винпоцетин-акри
- Фенотропил
- Триттико
- Феварин
- Акатинол мемантин
- Эфевелон
- Депрефолт
- Мирзатен
Психостимуляторы при взаимодействии с другими лекарственными средствами могут проявлять следующие свойства:
- Психостимуляторы нельзя назначать одновременно с антидепрессантами, адреномиметиками, эфедрином, поскольку повышается опасность резкого подъема артериального давления.
- При сочетании психостимуляторов с трициклическими антидепрессантами (амитриптилином, имипрамином и др.) возможно усиление симпатомиметических эффектов, что проявляется развитием сердечных аритмий, тахикардии, артериальной гипертензии и гипертермии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), включая ниаламид, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, способны усиливать стимуляцию работы сердца и прессорные эффекты амфетаминов. Поэтому фенамин и близкие к нему препараты не следует назначать ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
- Применение симпатомиметиков и леводопы совместно с фенилалкиламинами и их аналогами может привести к развитию выраженного психомоторного возбуждения, бессонницы, судорожного синдрома, а также к усилению влияния симпатомиметиков на сосуды и сердце.
- Нельзя комбинировать психостимуляторы с М-холиноблокаторами (атропин, платифиллин, метацин и другими), потому что последние, угнетая парасимпатические влияния, способствуют преобладанию симпатических, которые в свою очередь усиливаются под влиянием психостимуляторов. В результате возможно потенцирование побочных эффектов последних, в частности, со стороны сердечно-сосудистой системы.
- При одновременном назначении фенамина с β-адреноблокаторами увеличивается вероятность развития чрезмерной брадикардии и атриовентрикулярной блокады. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмий.
- Амфетамины могут потенцировать побочные эффекты гормонов щитовидной железы на сердце. Повышается риск развития коронарной недостаточности. Большие дозы пропоксифена способны усиливать центральное стимулирующиее действие амфетаминов, при этом возможен судорожный синдром со смертельным исходом.
- Средства для ингаляционного наркоза (фторотан и в меньшей степени энфлюран) могут повышать чувствительность миокарда к действию симпатомиметических средств, в том числе фенамина, увеличивая тем самым риск развития тяжелых желудочковых аритмий.
- Средства, подщелачивающие мочу (натрия гидрокарбонат, ингибитор карбоангидразы диакарб), усиливают действие фенамина вследствие замедления его выведения из огранизма. На фоне хлорида аммония и других препаратов, подкисляющих мочу, эффекты фенамина, напротив, ослабляются в связи с ускоренным выведением из организма.
- Сочетание кофеина с другими производными ксантина (эуфиллин, теофиллин, теобромин), а также с бронхолитическими средствами из группы адреномиметиков может увеличивать риск побочных эффектов. Циметидин, антибиотики-макролиды, ципрофлоксацин, эноксацин, пероральные контрацептивы, дисульфирам тормозят метаболизм кофеина и увеличивают его общий клиренс.
Антиаритмический препарат мексилетин способен значительно уменьшать выведение кофеина и усиливать его стимулирующие эффекты.
Психостимуляторы и ноотропы
СТИМУЛЯТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:
1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
а) психомоторные: кофеин, фенамин, сиднокарб.
б) психометаболические (ноотропы): ноотропил (пирацетам), церебролизин, гамалон и др.
2. АНАЛЕПТИКИ
а) прямого действия: бемегрид, этимизол и др.
б) рефлекторного действия: цититон и др.
в) смешанного действия: кордиамин и др.
3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА: стрихнин, секуренин и др.
4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)
а) растительного происхождения: препараты женьшеня, элеутерококка, аралии, золотого корня, маральего корня, бальзам Биттнера и др.
б) животного происхождения: пантокрин и др.
Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" – от англ. to dope - давать наркотики).
В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:
а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);
б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (коразол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);
в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).
2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).
Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.
Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0,005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, т. е. аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.
Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС: Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ: Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.
ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА: Фенамин повышает тонус сфинктера мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).
Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
1) невротические субдепрессии;
2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);
3) ожирение;
4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.
Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.
Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостимулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.
Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.
Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).
Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.
Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.
Препарат выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.
Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0,025 сиднокарба и 0,1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.
К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.
Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ: Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших – угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.
Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.
ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ. Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, т. е. преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).
СПИННОЙ МОЗГ. Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.
КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ: На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющее действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.
Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.
Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.
ДИУРЕЗ: Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.
Ксантины увеличивают объем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:
1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;
2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.
2) Ксантины противопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.
3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.
Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.
