Телмісартан – порятунок від артеріальної гіпертонії. Телмісартан - таблетки від підвищеного тиску Телмісартан протипоказання

Телміста: інструкція із застосування та відгуки

Телміст – антигіпертензивний препарат.

Форма випуску та склад

Телмісти – таблетки: майже білого або білого кольору; у дозі 20 мг – круглі, 40 мг – двоопуклі, овальні, 80 мг – двоопуклі, капсулоподібні (у блістері з комбінованого матеріалу 7 шт., у картонній коробці 2, 4, 8, 12 або 14 блістерів; у блістері, 10 блі. у картонній коробці 3, 6 або 9 блістерів).

Склад однієї таблетки:

  • активна речовина: телмісартан – 20, 40 або 80 мг;
  • допоміжні речовини: гідроксид натрію, моногідрат лактози, магнію стеарат, меглюмін, повідон К30, сорбітол (Е420).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Телмісартан, активна речовина Телмісти, має антигіпертензивну властивість, будучи антагоністом рецепторів ангіотензину II (блокатором АТ 1 -рецепторів). Витісняючи ангіотензин II із зв'язку з рецептором, він не має щодо цього рецептора дію агоніста. Телмісартан вибірково та тривало може зв'язуватися лише з рецепторами ангіотензину II підтипу АТ 1 . Він не має спорідненості з іншими рецепторами ангіотензину, функціональне значення яких і результат надлишкового (внаслідок застосування телмісартану) впливу на них ангіотензину II не вивчені.

Телмісартан знижує вміст альдостерону в плазмі, не впливає на концентрацію реніну і не блокує іонні канали. Активна речовина не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворюючий фермент), який також руйнує брадикінін, тому побічних реакцій, що викликаються брадикініном, не відзначається.

Телмісартан, прийнятий у дозі 80 мг, повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Після першого прийому препарату протягом 3 годин відзначається початок гіпотензивного ефекту, дія зберігається протягом доби та залишається значущою до двох діб. Стабільний гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів від початку лікування при регулярному прийомі телмісартану.

При артеріальній гіпертензії препарат сприяє зниженню систолічного та діастолічного артеріального тиску(АТ). Телмісартан не впливає на ЧСС (частоту серцевих скорочень).

У пацієнтів при різкій відміні телмісартану АТ повертається поступово до вихідного значення, синдрому відміни не спостерігається.

Фармакокінетика

  • всмоктування: при вживанні швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 50%. При одночасному прийомі з їжею зниження AUC (площа під фармакокінетичною кривою) знаходиться в діапазоні від 6 до 19% при дозі 40 і 160 мг відповідно. Через 3 години після прийому телмісартану концентрація його в плазмі вирівнюється (не залежить від часу прийому їжі). AUC та максимальна концентрація речовини у плазмі крові (C max ) у жінок вище приблизно у 2 та 3 рази відповідно, ніж у чоловіків. Значного впливу ефективність при цьому не зазначено;
  • розподіл та метаболізм: з білками плазми крові (головним чином з альфа-1 глікопротеїном та альбуміном) зв'язується 99,5% речовини. Видимий обсяг розподілу рівноважної концентрації в середньому дорівнює 500 л. Метаболізм відбувається шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних фармакологічних метаболітів;
  • виведення: Т 1/2 (період напіввиведення) – понад 20 годин. Речовина переважно виводиться у незмінному вигляді через кишечник, із сечею – менше 2%. Загальний плазматичний кліренс досить високий у порівнянні з печінковим кровотоком (приблизно 1500 мл/хв) та становить близько 900 мл/хв.

Основні фармакокінетичні показники телмісартану при застосуванні у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років протягом 4 тижнів у дозі 1 або 2 мг/кг можна порівняти в цілому з такими показниками у дорослих пацієнтів та підтверджують нелінійність фармакокінетики. активної речовини, особливо щодо C max .

Показання до застосування

  • артеріальна гіпертензія;
  • високий ризикзахворювань серцево-судинної системи у пацієнтів віком понад 55 років – для зниження серцево-судинної захворюваності та смертності.

Протипоказання

Абсолютні:

  • тяжкі форми порушень функції печінки (за класифікацією Чайлд - П'ю - клас С);
  • обструкція жовчовивідних шляхів;
  • спільне застосування з аліскіреном у хворих з тяжкою або помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м 2 ) або с цукровим діабетом;
  • дефіцит лактази/цукрози/ізомальтази, непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози;
  • вагітність та лактаційний період;
  • вік до 18 років;
  • індивідуальна підвищена чутливість до телмісартану або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Відносні (захворювання/стани, при яких застосування Телміст вимагає обережності):

  • порушення функції нирок та/або печінки;
  • двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки;
  • стани після трансплантації нирки (через відсутність досвіду застосування);
  • гіперкаліємія;
  • гіпонатріємія;
  • хронічна серцева недостатність;
  • звуження мітрального та/або аортального клапана;
  • ГЗКМП (гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія);
  • зменшення ОЦК (об'єму циркулюючої крові) внаслідок попереднього лікування діуретиками, обмеженого прийому кухонної солі, блювання або діареї;
  • первинний гіперальдостеронізм (безпека та ефективність не встановлені).

Інструкція із застосування Телмісти: спосіб та дозування

Таблетки Телміста приймають внутрішньо незалежно від часу їди.

При артеріальній гіпертензії рекомендується розпочинати прийом із 20 або 40 мг препарату 1 раз на добу. У деяких хворих можливе досягнення гіпотензивної дії при дозі 20 мг на добу. У разі недостатнього терапевтичного ефекту можна збільшити дозу до максимальної доби – 80 мг. При збільшенні дози слід враховувати, що максимальне гіпотензивна діяТелміст досягається зазвичай через 4-8 тижнів від початку терапії.

Для зниження серцево-судинної захворюваності та смертності рекомендується приймати 80 мг 1 раз на добу.

на початковому етапілікування, можливо, знадобляться додаткові методинормалізації АТ.

Коригувати режим дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи гемодіаліз, не потрібно.

При порушеннях функції печінки легкого чи помірного ступеня тяжкості (за класифікацією Чайлд – П'ю – клас A та B) максимальна добова доза Телмісти – 40 мг.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетика телмісартану не змінюється, тому коригувати дозу препарату для них немає потреби.

Побічна дія

При застосуванні Телмісти можливі такі побічні реакції з боку систем та органів:

  • серце: тахікардія, брадикардія;
  • судини: ортостатична гіпотензія, значне зниження артеріального тиску;
  • травна система: діарея, біль у животі, диспепсія, дискомфорт у ділянці шлунка, метеоризм, блювання, дисгевзія (перекручення смаку), сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функціонування печінки/захворювання печінки;
  • кров та лімфатична система: тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, сепсис (у тому числі сепсис зі смертельним наслідком);
  • нервова система: безсоння, тривога, депресія, вертиго, непритомність;
  • імунна система: підвищена чутливість (кропив'янка, еритема, ангіоневротичний набряк), анафілактичні реакції, свербіж шкіри, екзема, висип на шкірі (включаючи лікарську), гіпергідроз, ангіоневротичний набряк (аж до летального результату), токсичний висип;
  • орган зору: зорові розлади;
  • дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: кашель, задишка, інфекції верхніх дихальних шляхів, інтерстиціальні захворювання легень (причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням телмісартану не встановлено);
  • скелетно-м'язова та сполучна тканина: біль у спині, артралгія, м'язові спазми(судоми литкових м'язів), міалгія, біль у ногах, біль у сухожиллях (симптоми, аналогічні проявам запалення та дистрофії тканини сухожиль);
  • нирки та сечовивідні шляхи: порушення функціонування нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність); інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистит);
  • організм в цілому: загальна слабкість, грипоподібний синдром, біль у грудній клітці;
  • інструментальні та лабораторні дослідження: підвищення вмісту сечової кислоти, креатиніну в плазмі крові, зниження рівня гемоглобіну, підвищення активності печінкових трансаміназ, КФК (креатинфосфокінази) у плазмі крові, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), гіперкаліємія.

Взаємозв'язок ступеня прояву побічних ефектів із віком, статтю чи расовою приналежністю пацієнтів не встановлений.

Передозування

При передозуванні телмісти можлива поява наступних симптомів: тахікардія, брадикардія, значне зниження артеріального тиску.

особливі вказівки

Одночасне застосування Телмісти та інгібіторів АПФ або прямого інгібітора реніну, аліскірену, внаслідок подвійної дії на РААС (ренін-ангіотензин-альдостеронову систему) погіршує функціонування нирок (у тому числі може призвести до гострої ниркової недостатності) та збільшує ризик розвитку . Якщо така спільна терапія абсолютно необхідна, її слід проводити під ретельним контролем, а також регулярно перевіряти функцію нирок, рівень АТ і вміст електролітів у плазмі крові.

У хворих з діабетичною нефропатією не рекомендується застосовувати одночасно телмісартану та інгібітори АПФ.

У випадках, коли судинний тонус та функція нирок залежать переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів із захворюваннями нирок, включаючи двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, або з хронічною серцевою недостатністю) застосування препаратів, що впливають на РААС, може призвести до розвитку гіперазотемії, гострої артеріальної гіпотензії, олігурії та гострої ниркової недостатності (у поодиноких випадках).

При застосуванні разом з Телмістою калійзберігаючих діуретиків, калійвмісних замінників солі, добавок та інших підвищують концентрацію калію в плазмі крові засобів (наприклад, гепарину) необхідно контролювати рівень калію в крові.

Так як телмісартан виводиться в основному з жовчю, при обструктивних захворюваннях жовчних шляхівабо порушення функції печінки можливе зниження кліренсу препарату.

При цукровому діабеті та додатковому серцево-судинному ризику, наприклад, ІХС (ішемічній хворобі серця), застосування Телміст може викликати фатальний інфаркт міокарда і раптову серцево-судинну смерть. У хворих на цукровий діабет ІХС може бути не діагностовано, так як її симптоми в цьому випадку не завжди виявляються. Тому перед початком терапії необхідно провести відповідні діагностичні обстеження, включаючи пробу з фізичним навантаженням.

У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування інсуліном або гіпоглікемічними препаратами перорального застосування, на фоні телмистої терапії може розвиватися гіпоглікемія. Таким хворим необхідно контролювати концентрацію глюкози у крові, оскільки залежно від цього показника слід коригувати дозу інсуліну або гіпоглікемічних препаратів.

При первинному гіперальдостеронізмі застосування гіпотензивних препаратів – інгібіторів РААС – як правило, неефективне. Таким пацієнтам не рекомендується приймати Телмісту.

Застосування препарату можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, оскільки подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску.

Як показали дослідження, Телміст менш ефективна у пацієнтів негроїдної раси. Порушення функціонування печінки при застосуванні телмісартану спостерігалися здебільшого у жителів Японії.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

При керуванні транспортними засобами та виконанні всіх видів діяльності, що потребують швидкої психічної, рухової реакції та підвищеної уваги, необхідно враховувати ймовірність появи сонливості та запаморочення при лікуванні препаратом та бути обережним.

Застосування при вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Телміст протипоказаний у період вагітності. У разі діагностування вагітності прийом препарату слід негайно припинити. При необхідності слід призначати гіпотензивні препаратиінших класів, які дозволені до застосування під час вагітності. Жінкам, які планують вагітність, також рекомендується використовувати альтернативну терапію.

У доклінічних дослідженнях препарату тератогенних процесів не виявилося. Але встановлено, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II у другому та третьому триместрах вагітності викликає фетотоксичність (маловоддя, зниження функції нирок, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальну токсичність (артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, гіперкаліємія).

Новонароджені, чиї матері приймали Телмісту під час вагітності, вимагають лікарського спостереження через можливий розвиток у них гіпотензії.

Оскільки інформація про проникнення телмісартану в грудне молоко відсутня, препарат протипоказано приймати під час годування груддю.

Застосування у дитячому віці

Безпека та ефективність застосування телмісартану в педіатрії не встановлені, тому таблетки Телмісту 40 мг, 80 мг та 20 мг призначати дітям та підліткам віком до 18 років заборонено.

При порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок застосування препарату потребує обережності.

При тяжкій або помірній нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м 2 ) спільне призначення телмісту та аліскірену протипоказане.

При порушеннях функції печінки

Приймати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (за класифікацією Чайлд-П'ю-клас С) не рекомендується.

При печінковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості (за класифікацією Чайлд – П'ю – клас A та B) застосування Телмісти потребує обережності. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

Застосування у літньому віці

Коригувати дозу Телмісти для пацієнтів похилого віку необхідності немає.

Лікарська взаємодія

Застосування телмісартану одночасно з деякими лікарськими засобами може призводити до розвитку наступних ефектів:

  • гіпотензивні препарати: посилення антигіпертензивного ефекту;
  • варфарин, дигоксин, ібупрофен, глібенкламід, гідрохлортіазид, парацетамол, амлодипін та симвастатин: клінічно значущої взаємодії не спостерігається. У деяких випадках можливе збільшення вмісту дигоксину в плазмі в середньому на 20%. При сумісному застосуванні з дигоксином рекомендується періодично контролювати його плазмову концентрацію;
  • калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, амілорид, тріамтерен, еплеренон), калійвмісні замінники, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗП (нестероїдні протизапальні препарати), у тому числі селективні або циклоспорин) та триметоприм: збільшення ризику розвитку гіперкаліємії (внаслідок синергічного ефекту);
  • раміприл: збільшення в 2,5 рази показників C max та AUC 0-24 раміприлу та раміприлату;
  • препарати літію: оборотне збільшення концентрації літію в плазмі крові (були зареєстровані в поодиноких випадках) з токсичним ефектом, що супроводжується. Рекомендується періодично перевіряти рівень плазмового вмісту літію;
  • НПЗП (у тому числі ацетилсаліцилова кислота, неселективні НПЗП та інгібітори циклооксигенази-2): зниження гіпотензивного ефекту телмісартану, підвищення ризику гострої ниркової недостатності при зневодненні організму. На початку комбінованої терапії телмісартаном та НПЗП необхідно компенсувати ОЦК та перевірити функцію нирок;
  • аміфостин, баклофен: потенціювання гіпотензивної дії телмісартану;
  • барбітурати, алкоголь, антидепресанти та наркотичні засоби: посилення ортостатичної гіпотензії.

Аналоги

Аналогами Телміст є: Мікардіс, Тезео, Телмісартан-Ріхтер, Телмісартан-СЗ, Телпрес, Телсартан та інші.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання – 3 роки.

Телмісартан 40 мг ціна

1 упаковка 80 євро
2 упаковки 75 євро кожна
3 упаковки 70 євро кожна

Телмісартан 40 мг купити в Москві


Ліки Telmisartan 40 mg прямі поставки з Німеччини до Москвител +7 926 3666610, оплата кур'єру при отриманні, доставка до всіх міст Росії та країн СНД, всі запропоновані препарати мають сертифікати відповідності European Union (EU)

Якщо хочете купити Німецький препарат Телмісартан або уточнити ціну, зв'яжіться з нашим представникам, ми даємо гарантії справжності та додаємо оригінальний чек з Німецької аптеки


Телмісартан інструкція

Назва препарату
Телмісартан
Міжнародна назва
Telmisartan
Показання
Артеріальна гіпертензія.
Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково та тривало зв'язуючись з рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові, не пригнічує ренін плазми, не блокує іонні канали, не пригнічує АПФ (кіназу II), який так само руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.
Телмісартан має яскраво виражену антигіпертензивну дію і широко застосовується з метою контролю та підтримки артеріального тиску в межах допустимих значень.
Засіб діє протягом дня, тривалість ефекту після його застосування спостерігається протягом 48 годин. Препарат починає діяти вже через 3 години після первинного прийому, а через місяць після початку лікування Телмісартаном кров'яний тиск знижується до максимального рівня як у нижніх, так і у верхніх значеннях, при цьому не впливаючи на частоту пульсу.
При відміні препарату тиск повернеться до тих параметрів, які були на початку періоду лікування, проте синдрому відміни не спостерігається.
Телмісартан позитивно впливає на серцево-судинну системуі знижує ризик інсультів та інфарктів, а також смерті у хворих зі значним показником кардіоваскулярного ризику, які не можуть приймати інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту.
Прийом Телмісартану хворими з підвищеним артеріальним тиском та кардіоміопатією пов'язаний із зменшенням маси лівого шлуночка.
Спосіб застосування препарату
Лікарський засіб застосовується незалежно від часу їди по 20-40 мг на добу, в окремих випадках щоденне дозування може досягати 80 мг.
При цьому пацієнтам, які мають проблеми з печінкою, не можна приймати більше 40 мг на добу.
Літнім людям або з нирковою недостатністю необхідності в корекції дози немає.
Активна речовина – телмісартану. Інші речовини, що входять до складу препарату, такі: повідон, гідроксид натрію, сорбітол, меглюмін, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат, манітол.
Взаємодія з іншими препаратами
Ефект зниження артеріального тиску посилюється при одноразовому прийомі Телмісартану та тіазидних діуретиків (наприклад, гідрохлортіазиду).
Також засіб здатний посилювати дію та інших лікарських препаратівз ефектом гіпотензії.
Якщо приймати Телмісартан з ліками, які підвищують концентрацію калію в плазмі крові, то значно підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, тобто патологічного стану, що виникає через значне підвищення кількості калію в крові.
Якщо одночасно приймати Телмісартан та препарат Дігоксин, то показники рівня останнього у крові підвищуються, тому в такому випадку дуже важливо регулярно перевіряти та контролювати концентрацію другого препарату у крові.
При прийомі препаратів, що містять літій, відзначається збільшення кількості даного елемента в крові, що може вплинути на організм токсично.
Побічні дії препарату
Телмісартан, як і будь-яке інше лікарський засіб, має свої побічна діята протипоказання. Побічні ефекти:
запаморочення;
кашель;
головні болі;
нудота;
міалгія;
діарея;
симптоми, подібні до ознак грипу;
зниження рівня гемоглобіну;
біль у животі, грудях, попереку;
підвищення рівня сечової кислоти
Водіям автотранспорту та людям, які працюють на складних технічних об'єктах, перед прийомом препарату слід ретельно оцінити можливі побічні ефектиперш ніж сідати за кермо або керувати точними механізмами, оскільки після прийому Телмісартана можуть з'явитися запаморочення або сонливість, а увага та концентрація притупляться.
Люди, які страждають на гіпонатріємію або мають зменшений об'єм циркулюючої крові, після прийому першої таблетки препарату можуть відчути симптоматичну артеріальну гіпотензію.
Застосування Телмісартану хворими, які страждають на стеноз ниркових артерій, значно підвищує ризик розвитку у них тяжкої форми гіпотензії, а також ниркової недостатності. Цій категорії хворих приймати Телмісартан слід акуратно.
Протипоказання
Препарат не можна приймати під час вагітності. Від прийому варто відмовитись навіть тим, хто планує стати матір'ю. Годуючим жінкам на час терапії препаратом слід припинити годування дитини груддю.
Безпека прийому препарату для дітей та підлітків досі не визначена, тому щоб уникнути проблем зі здоров'ям дітям Телмісартан протипоказаний.
Не можна приймати лікарський засіб також у таких випадках:
чутливість до компонентів препарату;
серйозні захворюваннята порушення функціонування печінки та нирок;
обструкція жовчовивідних шляхів.
Як зберігати
зберігати при температурі не вище 25 градусів

Пігулки - 1 таб.

  • Активна речовина: телмісартану 40 мг.
  • Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 296.85 мг, кроскармеллоза натрію – 12 мг, повідон К25 – 12 мг, меглюмін – 12 мг, натрію гідроксид – 3.35 мг, магнію стеарат – 3.8 мг.

7 шт. - упаковки контурні коміркові (2) - пачки картонні.

Опис лікарської форми

Пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.

Фармакологічна дія

Антигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково та тривало зв'язуючись з рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові, не пригнічує ренін плазми, не блокує іонні канали, не пригнічує АПФ (кіназу II), який так само руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При прийомі одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (доза 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натщесерце. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd в рівноважній стадії - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні.

T1/2 – більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).

Клінічна фармакологія

Антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.

Показання для застосування Телмісартан

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання до застосування Телмісартан

Обструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.

Телмісартан Застосування при вагітності та дітям

Телмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації ( грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Телмісартан Побічні дії

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми.

З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів

З боку системи кровотворення: зниження гемоглобіну.

Алергічні реакції: висипання; у поодинокому випадку - ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія.

З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях.

З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія.

Порушення з боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія.

Інші: грипоподібний синдром.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.

Дозування Телмісартан

Для дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.

Запобіжні заходи

З обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишкиу стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності

У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід з обережністю застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів.

У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові.

В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок.

У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів.

Застосування телмісартана можливе у комбінації з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску.

При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.

Використання в педіатрії

Дані щодо безпеки та ефективності застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.

Формула: C33H30N4O2, хімічна назва: 4"-[метил]-2-біфеніл-карбонова кислота.
Фармакологічна група:інтермедіанти/антагоністи рецепторів ангіотензину II (AT1-підтип).
Фармакологічна дія:антигіпертензивний.

Фармакологічні властивості

Телмісартан має високу спорідненість до рецепторів ангіотензину 2 (підтип АТ1). Телмісартан чинить блокуючу дію на рецептори ангіотензину 2 (підтип АТ1). Телмісартан витісняє ангіотензин 2 із зв'язку з рецептором, при цьому не є агоністом щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується тільки з підтипом рецепторів AT1 ангіотензину 2. Телмісартан зв'язується з рецепторами на тривалий період. Телмісартан діє на інші рецептори, включаючи рецептори АТ2 та інші менш вивчені рецептори ангіотензину. Телмісартан пригнічує (дозозалежно) пресорну дію ангіотензину 2, знижує вміст альдостерону у сироватці крові, збільшує діурез, виведення хлоридів та натрію. Телмісартан не пригнічує ренін у сироватці крові і не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент. Телмісартан зменшує рівень альбумінурії, має нефропротективну дію. Телмісартан зменшує кровотік у нирках на 10%, при цьому, не погіршуючи клубочкову фільтрацію. Зменшує вираженість гіпертрофії міокарда під час використання у високих дозах. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією знижує як систолічний та діастолічний артеріальний тиск, не змінюючи частоту серцевих скорочень. Телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує у пацієнтів гіпертензивну дію ангіотензину 2.
Телмісартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Телмісартан піддає ефект «першого проходження» через печінку, тому абсолютна біодоступність становить 40 – 60%. При прийомі разом із їжею площа під кривою концентрація – час зменшується на 6% (при дозі 40 мг) – 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому рівень препарату в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. При прийомі одноразово 80 мг максимальна концентрація досягається протягом 1 години. Максимальна концентрація та площа під кривою концентрація - час були приблизно в 3 та 2 рази, відповідно, вищі у жінок, ніж у чоловіків; у своїй значного впливу ефективність немає. Телмісартан інтенсивно зв'язується з білками плазми (99,5%), в основному з кислим альфа1-глікопротеїном та альбуміном. Телмісартан високо ліпофілен і легко проникає у тканини. Поступово розподіляється в організмі, обсяг розподілу становить 500 літрів. У печінці телмісартан метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою з утворенням стабільного неактивного ацилглюкуроніду, що швидко виводиться з жовчю: у калі визначається приблизно 11% глюкуроніду та 85% незміненого телмісартану; нирковий виведення становить трохи більше 2%. Телмісартан виводиться повільно, період напіввиведення дорівнює приблизно 31 годині у жінок та 21 година у чоловіків. Через 3 години після внутрішнього прийому розвивається гіпотензивна дія, яка зберігається більше доби і стабілізується протягом 1 – 2 місяців. При відміні лікування артеріальний тиск поступово (протягом кількох днів) повертається до вихідного рівня, при цьому гіпертонія рикошету не розвивається. У пацієнтів з нирковою недостатністю (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), зміна дози не потрібна. За допомогою гемодіалізу телмісартану не видаляється. Фармакокінетичні параметри телмісартану у хворих похилого віку не відрізняється від молодих пацієнтів, тому корекції доз не потрібно. У хворих з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг.

Показання

Артеріальна гіпертензія; зниження захворюваності на серцево-судинну систему та смертність у хворих віком 55 років і старше, які мають високий ризик розвитку серцево-судинної патології.

Спосіб застосування телмісартану та дози

Телмісартан приймається внутрішньо, незалежно від їди, 20 - 40 мг на добу за один прийом, при необхідності - до 80 мг. У хворих із помірним порушенням функціонального стану печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
У хворих з помірним порушенням функціонального стану нирок необхідно регулярно контролювати вміст електролітів (калій) та креатиніну у сироватці крові.
Порушення функції печінки при призначенні телмісартану здебільшого спостерігалися у жителів Японії.
Телмісартан менш ефективний у пацієнтів негроїдної раси.
Необхідно бути обережними водіям транспортних засобіві людям, чиї професії пов'язані зі швидкістю психомоторних реакцій та підвищеною концентрацією уваги.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки та нирок, обструкція жовчовивідних шляхів, вагітність, годування груддю, вік до 18 років (безпека та ефективність використання не встановлені).

Обмеження до застосування

Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія, порушення функції печінки та нирок, гіпонатріємія, гіперкаліємія, хронічна серцева недостатність, виразкова хвороба, стани після трансплантації нирки (досвід використання відсутній), стеноз мітрального та аортального клапана, стеноз аорти, первинний альдостеронізм (безпека та ефективність не встановлені), захворювання шлунково-кишковий тракт, ішемічна хворобаснрдца, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, зниження обсягу циркулюючої крові внаслідок попереднього діуретичного лікування, обмеження прийому кухонної солі, блювання або діареї.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання телмісартану протипоказане під час вагітності. При діагностуванні вагітності використання телмісартану необхідно негайно припинити. У разі потреби має призначатись альтернативне лікування (гіпотензивні препарати, які дозволені до використання під час вагітності). У доклінічних дослідженнях телмісартану тератогенних дій виявлено не було, але було встановлено фетотоксичність (олігогідроамніон, зниження функції нирок, уповільнення осифікації черепа) та неонатальну токсичність (гіпотензія, ниркова недостатність, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначати альтернативне лікування. Якщо терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II відбувалася під час другого триместру вагітності, то рекомендовано перевірку ультразвуковим методом стану черепа та функції нирок у плода. Новонароджені, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, повинні ретельно спостерігатися щодо гіпотензії. Дослідження дії телмісартану на фертильність людини не проводилися. Лікування телмісартаном протипоказане в період грудного вигодовування; необхідно припинити годування груддю.

Побічні дії телмісартану

Серцево-судинна система та кров:біль у грудях, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, ортостатична гіпотензія, еозинофілія, анемія, тромбоцитопенія, зниження вмісту гемоглобіну.
Нервова система та органи почуттів:запаморочення, біль голови, тривожність, депресія, безсоння, вертиго, непритомність, зорові розлади.
Травна система:нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, сухість у роті, метеоризм, дискомфорт у ділянці шлунка, блювання, порушення функції печінки, захворювання печінки.
Респіраторна система:кашель, грипоподібні симптоми, фарингіт, зниження толерантності до інфекцій верхніх дихальних шляхів, інфекції верхніх дихальних шляхів, задишка.
Сечостатева система:інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит); порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність).
Алергічні реакції:підвищена чутливість (кропив'янка, еритема, ангіоневротичний набряк), анафілактичні реакції, свербіж шкіри, екзема, висип (у тому числі лікарська), гіпергідроз, ангіоневротичний набряк (зі смертельним наслідком), токсичний висип.
Опорно-руховий апарат:артралгія, біль у нижніх кінцівках, біль у спині, міалгія, спазми м'язів (судоми литкових м'язів), біль у сухожиллях (симптоми, схожі з проявом тендиніту).
Інші:біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, гіперкаліємія, загальна слабкість, гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом), сепсис (включаючи сепсис із летальним кінцем).
Лабораторні показники:підвищення концентрації сечової кислоти, креатиніну в крові, зниження концентрації гемоглобіну, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації креатинфосфокінази.

Взаємодія телмісартану з іншими речовинами

Гідрохлортіазид взаємно посилює гіпотензивний ефект. Телмісартан може збільшувати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних препаратів. Телмісартан збільшує вміст дигоксину та літію в крові, тому рекомендовано контроль вмісту останніх у плазмі крові. При спільному використанні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, калійзберігаючих діуретиків та інших препаратів, які здатні збільшити вміст калію в сироватці крові, а також калій містять харчових добавок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. У пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні препарати та телмісартан, на початку терапії необхідно компенсувати обсяг циркулюючої крові та провести контроль функції нирок. Зниження ефекту антигіпертензивних препаратів, таких як телмісартан, за рахунок пригнічення судинорозширювального ефекту простагландинів відзначалося при спільній терапії з нестероїдними протизапальними препаратами.

Передозування

При передозуванні телмісартаном розвиваються гіпотензія, брадикардія або тахікардія. Необхідно: симптоматичне та підтримуюче лікування; проведення діалізу є неефективним.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною

Комбіновані препарати:
Амлодипін + Телмісартан: Твінста®;
Гідрохлортіазид + телмісартан: МікардісПлюс®.

Або, простіше кажучи, підвищення артеріального тиску - «біч» практично всього похилого віку людей. На неї страждають близько 65% осіб віком від 65 років і загалом близько 30% дорослих людей.

Із захворюванням борються за допомогою лікарських препаратів, а ринок засобів проти гіпертензії зараз дуже великий. Одні з ефективних ліків - це Телмісартан.

Знижуючий ризик інсультів та інфарктів, що контролює кров'яний тиск засіб, починаючи з 1998 року, заслужено займає місце в аптечках багатьох людей.

Інструкція по застосуванню

Телмісартан має яскраво виражену антигіпертензивну дію і широко застосовується з метою контролю та підтримки артеріального тиску в межах допустимих значень.

Засіб діє протягом дня, тривалість ефекту після його застосування спостерігається протягом 48 годин. Препарат починає діяти вже через 3 години після первинного прийому, а через місяць після початку лікування Телмісартаном кров'яний тиск знижується до максимального рівня як у нижніх, так і у верхніх значеннях, при цьому не впливаючи на частоту пульсу.

При відміні препарату тиск повернеться до тих параметрів, які були на початку періоду лікування, проте синдрому відміни не спостерігається.

Проведені у 2009 році клінічні дослідженняпоказали, що Телмісартан позитивно впливає на серцево-судинну систему та знижує ризик інсультів та інфарктів, а також смерті у хворих зі значним показником кардіоваскулярного ризику, які не можуть приймати інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту. У дослідженнях взяли участь понад 23,5 тисячі осіб.

Також інші дослідження виявили, що прийом Телмісартану хворими з підвищеним артеріальним тиском та кардіоміопатією пов'язаний із зменшенням маси лівого шлуночка.

З відгуками людей, які приймали Телмісартан, можна ознайомитися в кінці статті.

Спосіб застосування

Лікарський засіб застосовується незалежно від часу їди по 20-40 мг на добу, в окремих випадках щоденне дозування може досягати 80 мг.

При цьому пацієнтам, які мають проблеми з печінкою, не можна приймати більше 40 мг на добу.

Літнім людям або з нирковою недостатністю необхідності в корекції дози немає.

Форма випуску та склад

Телмісартан – це білі або майже білі витягнуті пігулки з різкою з однієї зі сторін, упаковані в блістери по 10 шт. Вони містяться або 40, або 80 мг телмисартана. Середній обсяг упаковки – 30 пігулок.

Активна речовина– телмісартан.

Інші речовини, що входять до складу препарату, такі: повідон, гідроксид натрію, сорбітол, меглюмін, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат, манітол.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ефект зниження артеріального тиску посилюється при одноразовому прийомі Телмісартану та тіазидних діуретиків (наприклад, гідрохлортіазиду).

Також засіб здатний посилювати дію та інших лікарських засобів з ефектом гіпотензії.

Якщо приймати Телмісартан з ліками, які підвищують концентрацію калію в плазмі крові, то значно підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, тобто патологічного стану, що виникає через значне підвищення кількості калію в крові.

Якщо одночасно приймати Телмісартан та препарат Дігоксин, то показники рівня останнього в крові підвищуються, тому в такому випадку дуже важливо регулярно перевіряти та контролювати концентрацію другого препарату у крові.

При прийомі препаратів, що містять літій, відзначається збільшення кількості даного елемента в крові, що може вплинути на організм токсично.

Побічна дія

Телмісартан, як і будь-який інший лікарський засіб, має свої побічні дії та протипоказання. Побічні ефекти:

  • кашель;
  • головні болі;
  • нудота;
  • міалгія;
  • діарея;
  • симптоми, подібні до ознак грипу;
  • зниження рівня гемоглобіну;
  • біль у животі, грудях, попереку;
  • підвищення рівня сечової кислоти

Водіям автотранспорту та людям, які працюють на складних технічних об'єктах, перед прийомом препарату слід ретельно оцінити можливі побічні ефекти, перш ніж сідати за кермо або керувати точними механізмами, оскільки після прийому Телмісартана можуть з'явитися запаморочення або сонливість, а увага та концентрація притупляться.

Люди, які страждають на гіпонатріємію або мають зменшений об'єм циркулюючої крові, після прийому першої таблетки препарату можуть відчути симптоматичну артеріальну гіпотензію.

Застосування Телмісартану хворими, які страждають на стеноз ниркових артерій, значно підвищує ризик розвитку у них тяжкої форми гіпотензії, а також ниркової недостатності. Цій категорії хворих приймати Телмісартан слід акуратно.

Протипоказання

Препарат не можна приймати під час вагітності. Від прийому Телмісартана варто відмовитися навіть тим, хто планує стати матір'ю. Годуючим жінкам на час терапії препаратом слід припинити годування дитини груддю.

Безпека прийому препарату для дітей та підлітків досі не визначена, тому щоб уникнути проблем зі здоров'ям дітям Телмісартан протипоказаний.

Не можна приймати лікарський засіб також у таких випадках:

  • чутливість до компонентів препарату;
  • серйозні захворювання та порушення функціонування печінки та нирок;
  • обструкція жовчовивідних шляхів.

Умови та термін зберігання

Термін зберігання Телмісартану з дати виготовлення – не більше 3 років при температурі повітря не вище 25 градусів.

Аптечку з препаратом тримають у сухому, темному місці, де до неї не дістануться діти.

Ціна

В Росіїв аптеках реалізується засіб німецького виробництва Телмісартан-Ріхтер, середня вартість якого 80 євро за упаковку таблеток у кількості 98 шт.

В Україніпрепарат має назву Телмісартан-Ратіофарм, його середня вартість за 28 шт близько 82 гривень.

Аналоги

Аналогами Телмісартана є такі препарати:

  • Прайтор;
  • Тезео;
  • Твінста;

Телміста та Мікардіс – найпоширеніші аналоги препарату в Росії. Середня вартість Мікардісу - близько 600 рублів, Телміст - близько 1200 рублів.

Переглядів